近年來,基于加速器的硼中子俘獲治療(BNCT)技術迅速發展,展現出巨大的市場潛力和腫瘤治療價值,與此同時,對用于BNCT的新型含硼藥物需求也變得越來越迫切,這為硼化學領域開辟了新的發展空間和研究動力。
2023年9月23日,中國化學會第四屆硼化學會議在福州隆重召開。本次大會以“硼心合力,硼載未來”為主題,匯集了國內外硼化學領域的頂級專家學者。新型硼藥研發是本次大會討論的焦點話題。中硼醫療應邀參會做主旨報告,與專家學者一道共話BNCT硼藥研發與轉化應用。

全球掀起AB-BNCT中心建設熱潮,帶動新型硼藥研究升溫
BNCT的快速發展大大激發了新型硼藥研究熱情。硼藥即攜帶硼-10的化合物,是BNCT核心技術之一。在BNCT治療中,硼-10的分布直接決定著治療效果。當前,僅有巰基十一碳氫十二硼烷鈉鹽(BSH)和4-二羥基硼酰基苯丙氨酸(BPA)曾被美國食品及藥物管理局批準用于BNCT臨床試驗。其中,BPA于2020年3月在日本獲批上市應用,是當前BNCT主要的硼攜帶劑。但由于載硼量、靶向性等原因,BPA仍然難以發揮BNCT全部治療潛力。
近年來,隨著硼化學、納米技術以及現代藥物合成技術的不斷突破,以含硼小分子藥物和含硼納米藥物為主的新一代硼藥正以前所未有的速度蓬勃發展。
新型硼藥研究百花齊放,亮點紛呈
在BNCT新藥研究中,碳硼烷備受關注,碳硼烷是一種二十面體籠狀化合物,含有多個硼原子,可增加硼在腫瘤細胞中的有效載荷。河南大學汪游清教授介紹了碳硼烷在BNCT科研領域中的重要作用以及碳硼烷及衍生物在實際放大和生產中的關鍵點和創新點。
中國科學院蘭州化物所劉超教授介紹了基于BNCT對硼-10同位素的化學合成需求,發展了由硼-10起始原材料10BF3合成10B-聯硼試劑的方法。中國科學院高能物理研究所陳奎研究員介紹了BNCT免疫應答限制性步驟和環節,并利用臨床藥物咪喹莫特(R837)大幅提升了BNCT的免疫應答效率。
南京大學燕紅教授以《B−H Functionalization of Carboranes》為題做大會報告,報告了基于碳硼烷骨架,設計了碳硼烷基AIE發光分子及系列BNCT含硼化合物,不僅可以實現腫瘤細胞的硼分布成像,而且在中硼醫療-廈門弘愛加速器BNCT中心進行中子輻照,顯示腫瘤細胞的存活率明顯下降,展現出極大的BNCT應用潛力。
眼下BNCT正加速走向臨床,新型硼藥研發需求日益增加,發展潛力巨大,燕紅教授期待越來越多的同道投入其中,共同推動BNCT創新發展。
開放共享,中硼愿攜手共促BNCT硼藥研發
鑒于此,中硼醫療在本次大會上向國內外硼化學專家發出真誠邀約:
中硼醫療主導的加速器BNCT臨床示范與研究中心-廈門弘愛BNCT中心已經落地建成,并順利啟動完成首批次14例患者臨床照射治療,中子束流品質高于IAEA標準;同時中心定位為國際領先的BNCT科研機構與新藥評價中心,配置了功能齊全、設備先進的化學實驗室、核物理實驗室、細胞實驗室、生物評價實驗室等研究平臺,可為國內外BNCT新藥研究團隊提供高品質中子束流、完整的BNCT新藥研發實驗平臺,以及在新藥研究開發中涉及的BNCT醫學物理、放射生物、劑量計算、實驗設計、臨床轉化等專業指導與技術支持,中硼醫療真誠期望與硼化學專家一道,攜手推動新一代硼藥創新研發與轉化應用,最大限度發揮BNCT治療潛力,讓更多患者獲益。