近日，四川大學(xué)華西醫(yī)院研究團(tuán)隊在納米醫(yī)學(xué)領(lǐng)域取得了一項重要研究成果，其研發(fā)的多功能納米載體——硫辛酸-硼苯丙氨酸（LA-BPA）衍生物，通過簡單的pH調(diào)節(jié)方式形成唾液酸靶向的納米囊泡，不僅可用于小分子化療藥物的靶向遞送，還可通過引入B-10同位素，作為硼藥用于腫瘤硼中子俘獲治療（BNCT），助力開發(fā)更精確、有效、危害更小的放化療方法。通過應(yīng)用自主研發(fā)的加速器BNCT治療系統(tǒng)——極鋒刀（NeuPEX Block-Ⅰ），中硼醫(yī)療積極參與研究并提供關(guān)鍵技術(shù)支持。

硫辛酸、短鏈PEG、BPA三種片段的有序組裝，形成具有pH依賴可逆自組裝納米囊泡的小分子化合物。在pH弱酸性條件下制備的納米囊泡，其表面的苯硼酸基團(tuán)賦予納米囊泡唾液酸靶向功能。囊泡內(nèi)富含的二硫鍵可通過消耗癌細(xì)胞內(nèi)的谷胱甘肽（GSH）打破細(xì)胞內(nèi)氧化還原平衡，誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。此外，該囊泡用于阿霉素（Dox）包載制備納米制劑時，有利于小分子藥物的在腫瘤部位的有效富集，GSH響應(yīng)釋放有利于藥物在腫瘤部位定點釋放，可降低化療的全身毒副作用，顯著提高抗腫瘤效果。

通過引入B-10同位素，LA-BPA衍生物囊泡能夠?qū)NCT與化療進(jìn)行有機(jī)結(jié)合，實現(xiàn)優(yōu)勢互補，顯著提高胰腺癌的治療效果。研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)囊泡藥物劑量達(dá)到350mg/Kg時，可滿足BNCT治療需求，經(jīng)中子照射治療后，腫瘤實現(xiàn)完全抑制，未出現(xiàn)明顯的腫瘤復(fù)發(fā)、轉(zhuǎn)移等現(xiàn)象。此外，BNCT治療組在第35天的存活率均為100%，高于其他實驗組，這突出表明了LA-BPA衍生物囊泡作為含硼制劑用于腫瘤BNCT中的可能。

值得一提的是，研究中所有涉及BNCT相關(guān)的實驗均在中硼醫(yī)療與廈門弘愛醫(yī)院合作共建的BNCT臨床示范與研究中心完成。中硼醫(yī)療憑借自主研發(fā)的“極鋒刀”系統(tǒng)、具有豐富經(jīng)驗的中硼醫(yī)療實驗團(tuán)隊和相關(guān)的有利資源，為研究提供了中子照射方案的制定及實施。

早在2023年，中硼醫(yī)療便與四川大學(xué)生物治療國家重點實驗室錢志勇教授團(tuán)隊達(dá)成戰(zhàn)略合作，攜手推動BNCT納米藥物開發(fā)。憑借中硼醫(yī)療國際領(lǐng)先的BNCT系統(tǒng)技術(shù)和硼藥轉(zhuǎn)化平臺優(yōu)勢，以及錢教授團(tuán)隊在新型納米藥物遞送系統(tǒng)及腫瘤治療新策略研究方面的科研優(yōu)勢和技術(shù)成果，雙方共同開發(fā)靶向性更高、瘤內(nèi)分布更好、具備可視化功能的新型BNCT納米藥物。

未來，中硼醫(yī)療將通過源頭創(chuàng)新，開發(fā)用于實體瘤治療、靶向性更強的新一代硼藥，并結(jié)合硬件、軟件在內(nèi)的BNCT完全解決方案，助力癌癥治療更精確、有效。同時，中硼醫(yī)療將繼續(xù)推動產(chǎn)學(xué)研醫(yī)協(xié)同創(chuàng)新，促進(jìn)BNCT技術(shù)的臨床轉(zhuǎn)化應(yīng)用，為癌癥患者提供更優(yōu)質(zhì)的治療方案。