天氣漸涼，但當(dāng)下硼中子俘獲治療（下稱BNCT）熱度持續(xù)升溫。繼第19屆西班牙國際中子俘獲治療大會與2021廈門國際BNCT發(fā)展研討會后，10月16日，又一學(xué)術(shù)盛宴-中國化學(xué)會第三屆全國硼化學(xué)會議在蘇州隆重召開。BNCT成為本屆硼化學(xué)會議的焦點話題，中硼醫(yī)療受邀參會做主旨報告，與專家們共同探討硼化學(xué)與BNCT融合發(fā)展的未來。
處同一起跑線，中國BNCT令人期待
硼是一種用途廣泛的化學(xué)元素，原子序數(shù)為5，硼及其化合物由于獨特的性質(zhì)，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、化工、農(nóng)業(yè)等多個領(lǐng)域。BNCT是其在醫(yī)學(xué)上最受矚目的前沿應(yīng)用之一。
中科院高能物理研究所陳和生院士在主大會報告中回顧了BNCT基本原理與優(yōu)勢，由于非放射性的硼10同位素具有很高的熱中子吸收截面，當(dāng)受到中子照射后，硼10會發(fā)生核裂變反應(yīng)，產(chǎn)生具有高傳能線密度（LET）的α粒子和7LI粒子。這就是BNCT的基本原理。作為放射與藥物結(jié)合的二元、靶向、細胞級精準放療，BNCT腫瘤殺傷力強，僅需1-2次照射，對于復(fù)發(fā)、晚期腫瘤具有顯著治療優(yōu)勢。
陳和生院士詳細介紹了國內(nèi)外硼中子發(fā)展現(xiàn)況，并指出，在硬件方面，我國相關(guān)技術(shù)水平與國外已處于同一起跑線上，掌握了BNCT設(shè)備的核心技術(shù)，希望在藥物上，能夠有更多的硼化學(xué)專家加入，構(gòu)建開放交叉的研究體系與機制，共同推動BNCT創(chuàng)新發(fā)展。
BPA仍是臨床主流，新藥研發(fā)任重道遠
在BNCT治療中，將足量的硼10選擇性遞送到腫瘤細胞內(nèi)是治療成功的關(guān)鍵。截至目前，僅有巰基十一碳氫十二硼烷鈉鹽 （BSH） 和 ４-二羥基硼酰基苯丙氨酸 （BPA） 被美國食品及藥物管理局批準用于BNCT臨床試驗。其中，BPA于去年3月在日本正式獲批上市應(yīng)用，是當(dāng)前BNCT主要的硼攜帶劑。但由于腫瘤和正常組織的聚集比以及靶向性等原因，BPA仍然難以釋放BNCT全部治療潛力。
北京大學(xué)劉志博教授介紹了以提高腫瘤特異性和攝取量為目標(biāo)的新一代硼藥研發(fā)趨勢，包括具有多模態(tài)成像功能診療一體分子、功能富硼大分子以及能夠與免疫聯(lián)合的藥物。雖然我國研究人員在新型硼藥上做了大量研究，但BNCT硼藥只有和中子聯(lián)合作用才能發(fā)揮藥效，受限于過往長時間中子束流平臺的不足，同時與一般治療藥物相比，評價體系又有很大不同，導(dǎo)致這些新分子幾乎只停留在結(jié)構(gòu)設(shè)計與基礎(chǔ)探索研究，發(fā)展遇瓶頸。
中硼發(fā)出邀請，愿攜手共發(fā)展
關(guān)于我國新型硼藥研發(fā)困境，中硼醫(yī)療劉淵豪側(cè)重介紹了新硼藥研發(fā)中的幾個關(guān)鍵要素與誤區(qū)，包括重新定義“劑量”概念、藥代動力學(xué)及藥物微觀分布的重要性等。最后更帶來好消息，廈門加速器BNCT臨床示范基地——廈門弘愛BNCT中心已經(jīng)建成，正進行全性能測試和動物實驗，全力推動臨床進程。同時廈門BNCT中心將對國內(nèi)外硼藥研究者開放，基于中硼團隊過去在劑量研究、放射生物學(xué)以及藥效評價上的系統(tǒng)經(jīng)驗，協(xié)同加速新藥轉(zhuǎn)化。
劉淵豪教授表示，“BNCT的獨特優(yōu)勢源于其是一項復(fù)雜的系統(tǒng)工程，這項技術(shù)注定離不開醫(yī)學(xué)物理、化學(xué)、藥學(xué)、放射生物、臨床醫(yī)學(xué)等共同參與。廈門BNCT中心除了未來臨床治療服務(wù)外，設(shè)計之初便考慮了其持續(xù)創(chuàng)新的研究平臺定位，配套了化學(xué)、醫(yī)學(xué)物理以及生物評價實驗室，我們愿意用開放發(fā)展的態(tài)度與在座化學(xué)家一道聯(lián)合攻關(guān)，與相關(guān)領(lǐng)域同仁攜手，共同將BNCT優(yōu)勢發(fā)揮到最大能量造福患者。”
